大量批發(fā)酮康唑為合成的咪唑二惡烷衍生物,對皮膚真菌、酵母菌、雙相真菌具有抑菌和殺菌活性,但對曲霉菌中克氏孢子絲菌、毛霉菌屬不敏感。酮康唑抑制真菌細胞膜麥角甾醇的合成,影響細胞膜的通透性,而抑制其生長。對皮膚真菌,酵母菌和一些深部真菌有效。還有抑制孢子轉(zhuǎn)變?yōu)榫z體的作用,可防止進一步感染。因肝毒性強而主要作外用藥應(yīng)用。
大量批發(fā)酮康唑為咪唑類抗真菌藥,其作用機制為抑制真菌細胞膜麥角甾醇的生物合成,影響細胞膜的通透性,抑制其生長??捎糜谥委煖\表和深部真菌病,如皮膚和指甲癬、陰道白色念珠菌病、胃腸真菌感染等,以及由白色念珠菌、類球孢子菌、組織胞漿菌等引起的全身感染。
有抑制真菌作用,高濃度時也可具殺菌作用。
大量批發(fā)酮康唑可抑制麥角甾醇或其他甾醇類的生物合成,損傷真菌細胞膜和改變其通透性,以致重要的細胞內(nèi)物質(zhì)外漏;本品也可抑制真菌的甘油三酯和磷脂的生物合成,抑制氧化酶和過氧化酶的活性,引起細胞內(nèi)過氧化氫積聚導(dǎo)致細胞亞微結(jié)構(gòu)的變性和細胞壞死。對白色念珠菌則可抑制其自芽胞轉(zhuǎn)變?yōu)榫咔忠u性的菌絲形式的過程。
大量批發(fā)酮康唑注意事項:
1.本品動物實驗?zāi)┌l(fā)現(xiàn)有致癌作用。2.本品可通過胎盤,給大鼠每日口服10mg/kg,發(fā)現(xiàn)鼠仔有缺趾畸變。3.外用未見排泌入乳汁。4.兒童和老年人外用未發(fā)現(xiàn)有特殊問題。5.避免接觸眼睛。6.對念珠菌病、體癬、股癬和花斑癬,外用治療至少需2-4周;脂溢性皮炎的外用治療,至少需4周或至臨床*。